科学家提出炔类天然产物精准发现新方法

炔类天然产物（ANPs）具有广泛的生物活性，是药物先导化合物的重要来源。近期，中国科学院兰州化学物理研究所在炔类天然产物的精准发现方面取得新进展，为稀缺ANPs的高效发现提供新方法。

The team established a fluorescent labeling strategy based on the ruthenium-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (RuAAC) reaction, achieving full coverage labeling of terminal/internal alkyne compounds under mild reaction conditions. The team established a fluorescence analysis method for acetylenic compounds based on the fluorescence enhancement factor of the labeled product. This method has low detection limit, wide substrate applicability and excellent selectivity.

团队利用该分析方法从22种药用植物资源中快速筛选发现党参、紫锥菊、红花、野菊花、柴胡、美形金纽扣和羌活等植物中含有炔类化合物。结合MALDI-TOF MS分析，完成了对样本中部分标记产物的鉴定，验证了该方法的准确性与可靠性。该技术弥补了传统Cu（I）催化的叠氮—炔环加成（CuAAC）反应无法识别内炔化合物的不足，为含炔类化合物资源和新型炔类化合物的快速、高覆盖筛选提供了高效、高通量的筛选新方法。

相关研究成果发表在《分析化学》（Analytical Chemistry）上。研究工作得到国家自然科学基金、甘肃省科技重大专项等的支持。

(a) Schematic diagram of the discovery of alkyne compounds using fluorescent labeling technology based on RuAAC reaction and chemoselective fluorescent probes; (b) Screening results of 22 medicinal plants